É sintetizado a partir do colesterol, androstenediona, desidroepiandrosterona (DHEA), progesterona e pregnenolona, atuando como alguns dos substratos intermediários. O nível de testosterona em homens aumenta de 10 a 20 vezes durante a puberdade, ocasionando mudanças fisiológicas associadas à puberdade masculina. Também exerce uma poderosa e ampla influência sobre o bem-estar emocional, funções sexuais, massa e força muscular, energia, saúde cardiovascular, integridade óssea e habilidades cognitivas que perduram por toda a vida de um homem. No sangue, somente de 1 a 15 % da testosterona está presente na sua forma livre ou biologicamente ativa.
